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出品：新浪財(cái)經(jīng)上市公司研究院
(資料圖片)
作者：天利
6月21日，據(jù)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心顯示，恒瑞醫(yī)藥提交的注射用瑞卡西單抗藥品上市許可申請(qǐng)獲國(guó)家藥監(jiān)局受理。
值得關(guān)注的是，這已經(jīng)是今年第三個(gè)申請(qǐng)上市的PCSK9抑制劑，此前君實(shí)生物的昂戈瑞西單抗（JS002）及康方生物的伊努西單抗注射液（AK102）的上市申請(qǐng)已分別于4月26日及6月2日獲受理。此外，信達(dá)生物的托萊西單抗的上市申請(qǐng)也于2022年6月13日獲受理。
資料顯示，膽固醇在血液中以脂蛋白的形式存在。血漿中低密度脂蛋白（Low Density Lipoprotein，LDL）是運(yùn)輸內(nèi)源性膽固醇的主要載體，LDL-C是低密度脂蛋白膽固醇，它的含量可以反映血漿中LDL的水平。LDL通過(guò)結(jié)合肝細(xì)胞表面的低密度脂蛋白受體（LDL-R）被降解和轉(zhuǎn)化。
而PCSK9是由PCSK9基因編碼的絲氨酸蛋白酶，其可與LDL-R結(jié)合并使其降解，LDL-R的降解將導(dǎo)致LDL含量增加，即LDL-C水平升高?？筆CSK9單抗通過(guò)與人體PCSK9以高親和力結(jié)合，阻斷PCSK9與細(xì)胞表面的LDL-R結(jié)合，減少LDL-R降解，使其能夠與LDL結(jié)合，從而增強(qiáng)肝細(xì)胞對(duì)LDL的攝取，達(dá)到降低血液中LDL含量和LDL-C水平的目的。
整體而言，與他汀類藥物抑制膽固醇合成、減少膽固醇“來(lái)路”的機(jī)理不同，PCSK9抑制劑是增加膽固醇的“去路”，穩(wěn)定LDL-R的數(shù)量，從而加速清除體內(nèi)已經(jīng)合成的膽固醇。
抗PCSK9單抗作用機(jī)理圖來(lái)源：君實(shí)生物官網(wǎng)
作為強(qiáng)效降低LDL-C水平的新型降脂藥物，PCSK9抑制劑已得到國(guó)內(nèi)外血脂管理指南的推薦，并得到臨床醫(yī)生的廣泛認(rèn)可。目前全球已有兩款同類藥物獲批上市，包括安進(jìn)公司研發(fā)的依洛尤單抗和賽諾菲公司研發(fā)的阿利西尤單抗。
經(jīng)查詢EvaluatePharma數(shù)據(jù)庫(kù)，2022年依洛尤單抗和阿利西尤單抗全球銷售額合計(jì)約18.75億美元。據(jù)Insight 數(shù)據(jù)庫(kù)顯示，目前兩款進(jìn)口藥都已經(jīng)通過(guò)談判進(jìn)入醫(yī)保乙類目錄。
國(guó)內(nèi)市場(chǎng)方面，恒瑞醫(yī)藥、君實(shí)生物、康方生物、信達(dá)生物四家的PCSK9抑制劑上市申請(qǐng)均以獲得受理。從時(shí)間上看，信達(dá)生物占據(jù)了一定先發(fā)優(yōu)勢(shì)。從療效來(lái)看，據(jù)各藥物的臨床數(shù)據(jù)顯示，康方生物伊努西單抗可降低LDL-C水平約65%；信達(dá)生物托萊西單抗可降低LDL-C水平約56%-65%；君實(shí)生物昂戈瑞西單抗可使血清LDL-C較基線降低55-70%；暫未查詢到恒瑞醫(yī)藥的瑞卡西單抗臨床數(shù)據(jù)。
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